Рецептор — это белок, который связывается с гормоном или другой молекулой, чтобы запустить клеточный ответ.Рецептор — это белок, обычно встроенный во внешнюю мембрану клетки, который распознаёт и связывает определённую сигнальную молекулу, а затем передаёт сообщение внутрь клетки. Молекула, которую он связывает — гормон, нейромедиатор, фактор роста или лекарство — называется лигандом. Связывание высокоизбирательно, как ключ к замку, поэтому клетка отвечает только на те сигналы, которые ей предназначены слышать. Когда лиганд занимает своё место, рецептор меняет форму и запускает цепь событий внутри клетки: открывает ионный канал, активирует фермент или привлекает другие белки, передающие сигнал дальше. Именно рецепторы делают клетки чувствительными к окружающей среде. Без них гормоны, циркулирующие в крови, не оказывали бы никакого действия, ведь клетка может реагировать только на тот сигнал, который способна обнаружить. Они же объясняют, почему одна и та же молекула вызывает разные эффекты в разных тканях: ответ зависит от того, какие рецепторы несёт клетка, а не только от самого сигнала.
Представление о специфическом воспринимающем веществе на клетках предложил Джон Ньюпорт Лэнгли в 1905 году, а в 1920–1930-х годах А. Дж. Кларк развил его в количественную теорию действия лекарств. Первые последовательности рецепторных белков были определены в 1980-х годах.
Лиганд встраивается в углубление на рецепторе, называемое сайтом связывания, и удерживается там слабыми взаимодействиями — такими как водородные связи и комплементарность формы. Это связывание стабилизирует другую форму рецепторного белка. В одном распространённом классе — рецепторах, сопряжённых с G-белком, — изменение формы позволяет рецептору активировать связанный G-белок внутри клетки, который затем включает ферменты, производящие небольшие молекулы-посредники. В другом классе сам рецептор является ферментом, часто киназой, которая присоединяет фосфатные группы к белкам-мишеням после того, как два рецептора объединяются в пару. В рецепторах-ионных каналах изменение формы просто открывает пору, позволяя заряженным частицам течь и меняя электрическое состояние клетки.
Рецепторы служат мишенями для значительной доли рецептурных лекарств — бета-блокаторы, антигистаминные и многие психотропные препараты действуют, блокируя или имитируя естественный лиганд на рецепторе.
Человеческий геном кодирует примерно 800 рецепторов, сопряжённых с G-белком, что делает их самым многочисленным семейством рецепторов и мишенью примерно трети всех одобренных лекарств.